名古屋大学
大学院創薬科学研究科
教授  廣明 秀一
アカデミック フォーラム
ポスター展示ブース:  A-25
口頭発表日時: 5月13日 (金)  14:45 ~ 15:15        口頭発表会場: ACA-4
 
発表タイトル: 『低分子化合物を用いたタイトジャンクションの制御による薬物送達制御』
 
発表内容: タイトジャンクションの構成タンパク質とその細胞内制御タンパク質の分子間相互作用を阻害する化合物を開発した。細胞間バリア機能の強化・減弱のいずれもが可能である。
研究内容の概要/特長
上皮(内皮)細胞同士を接着しているタイトジャンクションは、水やイオンなど様々な物質の透過性を制御しています。本技術は、タイトジャンクションの制御に関わるタンパク質に結合する低分子化合物を使って、細胞の接着を制御する技術です。非ペプチド性の有機低分子で、細胞内からタイトジャンクションの裏打ちタンパク質の相互作用を阻害し、タイトジャンクションの増強と減弱の両方を行うそれぞれの化合物を保有しています。
従来技術・競合技術との違い
タイトジャンクション(TJ)が生合成と分解抑制の二つの機構の吉向状態にあるという仮説(TJ動的平衡仮説)を立てた。もしその仮説が正しければ、TJ分解系を抑制すればTJの増強が可能になる。それを証明すべく、まずPDZドメインの立体構造を決定し、それに対するインシリコ創薬により化合物を取得し、実際に、細胞実験でTJ強化を確認した。このような仮説に基づいたシード化合物発見は他に例を見ない。
想定される応用分野
1.細胞生物学研究用試薬
2.ケミカルバイオロジー研究用試薬
3.創傷治療促進薬
4.化粧品(タイトジャンクション保護による保湿効果)
5.炎症性腸炎治療薬・下痢治療薬
6.薬物血管透過促進補助剤
7.薬物脳血液関門透過促進補助剤
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発表者プロフィール
1987年 大阪大学薬学部製薬化学科卒業、薬剤師。
1992年 同大学院薬学研究科博士課程修了。
同年、日本ロシュ(株)研究所分子遺伝部。
1994年 F Hoffman-La Roche研究所。
1995年 日本ロシュ(株)研究所医薬品化学部。
1996年 株式会社生物分子工学研究所。
2001年  横浜市立大学大学院助教授(総合理学研究科超分子システム科学専攻)。
2007年 神戸大学医学研究科特命教授。
2011年 名古屋大学理学研究科教授。
2012年 名古屋大学創薬科学研究科教授(構造分子薬理学分野)。

2013年 名古屋大学細胞生理学研究センター長(併任)
2015年 名古屋大学 学術研究・産学官連携推進本部副本部長(併任)

NMRを用いたタンパク質立体構造決定、創薬をめざした相互作用解析を目指して研究を行っている。
(敬称略) ※ 都合により発表者、プログラムの内容が変更になる場合がございます。あらかじめご了承ください。
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